Itrakonazol - návod k použití, reálné protějšky a formy uvolňováním (kapsle nebo tablety 100 mg, mast nebo krém), léčiva pro léčení kandidózy nebo afty, multi-barevný lišejníků a jiných houbových infekcí u dospělých, dětí a v těhotenství. Složení

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro použití drogy Itrakonazol. Tam jsou recenze návštěvníků na stránkách - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na použití Itraconazole v jejich praxi. Hodně aktivně ptát přidávat své vlastní názory v přípravku: pomoc, nebo nepomůže lék, jak se zbavit nemoci, které byly pozorovány komplikace a nežádoucí účinky nemusí být deklarované výrobcem v souhrnu. Analogy itrakonazolu za přítomnosti existujících strukturních analogů. Používá se k léčbě kandidózy nebo drozdů, vícebarevných lichenů a dalších mykóz v dospělých, dětech, stejně jako během těhotenství a laktace. Složení přípravku.

Itrakonazol - syntetického širokospektrého antimykotického činidla. Derivát triazolu. To inhibuje syntézu ergosterolu buněčné membráně hub. Aktivní proti dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinky Candida spp houby. (Candida) (včetně Candida albicans, Candida parapsilosis), hub (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Některé kmeny mohou být rezistentní: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp, Fusarium, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp......

Účinnost léčby se odhaduje po 2-4 týdnech po ukončení léčby (s houbovými infekcemi), po 6-9 měsících - s onychomykózou (při změně nehtů).

Složení

Itrakonazol + pomocné látky.

Farmakokinetika

Absorpce z gastrointestinálního traktu (GIT) je docela plná. Užívání itrakonazolu v kapslích ihned po jídle zvyšuje biologickou dostupnost. To proniká dobře do tkání a orgánů (včetně sliznice vaginy), je obsažen v sekreci sebaceous a potních žláz. Koncentrace itrakonazolu v plicích, ledvinách, játrech, kostech, žaludku, slezině, kostních svalech je 2-3krát vyšší než koncentrace v plazmě; v tkáních obsahujících keratin, 4-krát. Terapeutická koncentrace itrakonazolu v pokožce přetrvává po dobu 2 až 4 týdnů po ukončení 4-týdenního léčebného cyklu. Terapeutická koncentrace v nehtovém keratinu se dosáhne 1 týden po zahájení léčby a udržuje se 6 měsíců po ukončení 3 měsíčního léčebného cyklu. Nízké koncentrace se určují v mazových a potních žlázách pokožky. Metabolizováno v játrech s tvorbou aktivních metabolitů, včetně hydroxyitrakonazolu. Vylučování plazmy - dvoufázových: ledviny během 1 týdne (35% ve formě metabolitů, 0,03% - beze změny) a přes střeva (3-18% beze změny).

Indikace

  • vulvovaginální kandidóza;
  • dermatomykóza;
  • barevné lichen;
  • Kandidóza ústní sliznice;
  • keratomnóza;
  • onychomykóza způsobená dermatofyty nebo kvasinkovitými houbami;
  • systémová aspergilóza nebo kandidóza;
  • kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy) u imunokompromitovaných jedinců a kryptokokóza centrálního nervového systému bez ohledu na imunitní stav s neúčinnou terapií 1. řady;
  • histoplazmóza;
  • blastomykóza;
  • sporotrichóza;
  • parakokcidioidóza;
  • jiné zřídka narazily na systémové a tropické mykózy.

Formy uvolnění

Jiné lékové formy, ať už to jsou pilulky, masti nebo krémy, existují.

Pokyny pro použití a schéma příjmu

Uvnitř. Ihned po jídle. Kapsule spolknou celé.

Odstranění itrakonazolu z kůže a nehtů je pomalejší než u plazmy. Optimální klinické a mykologické účinky se tak dosáhnou během 2-4 týdnů po ukončení léčby kožních infekcí a po 6 až 9 měsících po ukončení léčby infekcí nehtů. Doba léčby může být upravena v závislosti na klinickém obrazu léčby:

  • s vulvovaginální kandidózou - 200 mg dvakrát denně po dobu 1 dne nebo 200 mg jednou denně po dobu 3 dnů;
  • s dermatomykózou - 200 mg jednou denně po dobu 7 dnů nebo 100 mg jednou denně po dobu 15 dnů;
  • léze vysoce keratinizovaných oblastí kůže (dermatofytóza nohou a kartáčů) - 200 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů nebo 100 mg jednou denně po dobu 30 dnů;
  • s liškami pityriasis - 200 mg jednou denně po dobu 7 dnů;
  • pro kandidózy ústní sliznice - 100 mg 1 krát za den po dobu 15 dnů (v některých případech je individuální immunokompromitirovannyh biologická dostupnost itrakonazolu může být snížena, což někdy vyžaduje jak zdvojnásobí dávky);
  • v keratomykóze - 200 mg jednou denně po dobu 21 dnů (trvání léčby závisí na klinické odpovědi);
  • s onychomykózou - 200 mg jednou denně po dobu 3 měsíců nebo 200 mg 2krát denně po dobu jednoho týdne na kurs;
  • s porážkou hřebíků na nohou (bez ohledu na přítomnost léze nehtů na ruce) strávit 3 kursy v intervalech 3 týdny. Pokud jsou nehty poškozeny pouze na rukou, provádí se 2 kurzy v intervalu 3 týdnů;
  • eliminace itrakonazolu z kůže a nehtů je pomalá; optimální klinická odpověď na dermatomykózu je dosažena 2-4 měsíce po ukončení léčby, s onychomykózou - 6-9 měsíců;
  • se systémovou aspergilózou - 200 mg denně po dobu 2 až 5 měsíců; při progresi a šíření nemoci se dávka zvyšuje na 200 mg dvakrát denně;
  • se systémovou kandidózou - 100-200 mg jednou denně po dobu 3 týdnů - 7 měsíců, s progresí a šířením nemoci se dávka zvyšuje na 200 mg dvakrát denně;
  • se systémovou kryptokokózou bez příznaků meningitidy - 200 mg jednou denně po dobu 2 až 12 měsíců. U kryptokokové meningitidy 200 mg dvakrát denně po dobu 2 až 12 měsíců;
  • léčba histoplazmózy začíná dávkou 200 mg jednou denně a udržuje dávku 200 mg dvakrát denně po dobu 8 měsíců;
  • s blastomykózou - 100 mg jednou denně, udržováním dávky 200 mg dvakrát denně po dobu 6 měsíců;
  • se sporotrichózou - 100 mg jednou denně po dobu 3 měsíců;
  • s parakokcidioidózou - 100 mg jednou denně po dobu 6 měsíců;
  • s chromomykózou -100-200 mg jednou denně po dobu 6 měsíců;
  • děti jsou přiděleny, pokud očekávaný přínos převyšuje potenciální riziko.

Nežádoucí účinek

  • dyspepsie (nauzea, zvracení, průjem, zácpa, snížená chuť k jídlu);
  • bolest břicha;
  • hepatitida;
  • závažné toxické poškození jater;
  • bolesti hlavy;
  • závratě;
  • periferní neuropatie;
  • anafylaktické, anafylaktoidní a alergické reakce;
  • multiformní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom);
  • kožní vyrážka;
  • svědění;
  • urtikárie;
  • angioedém;
  • alopecie;
  • fotosenzitivita;
  • poruchy menstruačního cyklu;
  • edémový syndrom;
  • chronické srdeční selhání;
  • plicní edém.

Kontraindikace

  • hypersenzitivita;
  • chronické srdeční selhání, včetně v anamnéze (kromě léčby život ohrožujících stavů);
  • simultánní substráty recepce izoenzymu CYP3A4, prodlužuje QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, chinidin, sertnidol, terfenadin);
  • Inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzymem CYP3A4 (lovastatin, simvastatin);
  • Současné perorální podávání midazolamu a triazolamu, námelových alkaloidů (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin eletriptan;
  • těhotenství;
  • období laktace.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikace během těhotenství a kojení.

Aplikace u starších pacientů

S opatrností: starší osoby.

Použití u dětí

S opatrností: dětský věk. Děti jsou přiděleny, pokud očekávaný přínos převyšuje potenciální riziko.

Zvláštní instrukce

Ženy ve fertilním věku, které užívají itrakonazol, by měly užívat spolehlivé metody antikoncepce po celou dobu léčby až do nástupu prvního menstruačního období po ukončení léčby.

Bylo zjištěno, že itrakonazol má negativní inotropní účinek. Při současném podávání itrakonazolu a blokátorů kalciových kanálů, které mohou mít stejný účinek, je třeba věnovat pozornost. Byly hlášeny případy chronického srdečního selhání spojené s užíváním přípravku Itraconazole. Itrakonazol by neměl být užíván u pacientů s chronickým srdečním selháním nebo s onemocněním v anamnéze, ledaže by případný přínos převyšoval potenciální riziko. Při posuzování poměru přínosu a rizika jednotlivě je třeba vzít v úvahu faktory jako závažnost indikací, dávkovací režim a jednotlivé rizikové faktory pro chronické srdeční selhání. Rizikové faktory zahrnují přítomnost onemocnění srdce, jako je ischemická choroba srdeční nebo léze ventilů; závažná onemocnění plic, jako je obstrukční plicní onemocnění; selhání ledvin nebo jiné nemoci spojené s edémem. Tito pacienti by měli být informováni o známkách a příznacích kongestivního srdečního selhání. Léčba by měla být prováděna s opatrností, přičemž by pacient sledoval příznaky městnavého srdečního selhání. Pokud se objeví, je třeba přerušit příjem Itrakonazolu.

Se sníženou kyselostí žaludku: při tomto stavu dochází k narušení absorpce itrakonazolu z kapslí. U pacientů užívajících antacidní přípravky (například hydroxid hlinitý) je doporučeno užít je ne dříve než 2 hodiny po užití přípravku Itraconazole. Pacienti s achlorhydrií nebo s použitím blokátorů histaminového receptoru H1 a inhibitorů protonové pumpy se doporučují, aby užívali itrakonazolové tobolky s nápoji obsahujícími kola.

Ve velmi vzácných případech, použití itrakonazolu objeví závažná hepatotoxicita, včetně případů akutního selhání jater s fatálními následky. Ve většině případů bylo pozorováno u pacientů, kteří již měli onemocnění jater, u pacientů s jinými vážných nemocí léčených systémovými itrakonazolu terapie indikací, jakož i pacientů léčených s jinými léky, které mají hepatotoxický efekt. Někteří pacienti nebyly zjištěny zjevné rizikové faktory pro jaterní onemocnění. Několik takových případů se vyskytlo v prvním měsíci léčby a některé v prvním týdnu léčby. V tomto ohledu se doporučuje pravidelně monitorovat funkci jater u pacientů léčených itrakonazolem. Pacienti by měli být upozorněni, že je třeba neprodleně kontaktovat svého lékaře v případě příznaků odpovídajících hepatitidě, jako například: anorexie, nevolnost, zvracení, slabost, bolesti břicha a tmavá moč. V případě těchto symptomů okamžitě přerušit léčbu a studium funkce jater. Pacienti s vysokou koncentrací „jaterních enzymů“, nebo onemocnění jater v aktivní fázi, nebo pro přenos toxické poškození jater při užívání jiných léčiv by neměl být itrakonazol léčbu, pokud očekávaný přínos ospravedlňuje riziko poškození jater. V těchto případech je nutné kontrolovat koncentraci "jaterních" enzymů během léčby.

Poruchy funkce jater: itrakonazol se metabolizuje převážně v játrech. Vzhledem k tomu, že u pacientů s poruchou funkce jater je poločas itrakonazolu mírně zvýšený, doporučuje se sledovat koncentraci itrakonazolu v plazmě a v případě potřeby upravit dávku léčiva.

Dysfunkce ledvin: Vzhledem k tomu, že u pacientů s renální insuficiencí je mírně zvýšený poločas itrakonazolu, doporučuje se sledovat koncentraci itrakonazolu v plazmě a v případě potřeby upravit dávku léčiva.

Pacienti s imunodeficitem: itrakonazol biologická dostupnost při perorálním podávání může být snížena u některých pacientů s oslabeným imunitním systémem, například u pacientů s neutropenií, u pacientů s AIDS nebo podstupují transplantaci orgánů.

Pacienti se systémovými plísňovými infekcemi, které představují ohrožení života: kvůli farmakokinetickým charakteristikám Itrakonazol ve formě kapslí se nedoporučuje pro zahájení léčby systémových mykóz, které představují ohrožení života pacientů.

Ošetřující lékař by měl zvážit potřebu jmenování udržovací léčba pro pacienty s AIDS, kteří obdrželi předchozí léčbu systémových plísňových infekcí, jako sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza nebo kryptokokóze (meningeální a jak nemeningealnogo), ve kterých existuje riziko recidivy.

Klinické údaje o použití kapslí Itrakonazol v pediatrické praxi je omezen. Kapsle Itrakonazol by neměl být podáván dětem, pokud očekávaný přínos nepřekročí možné riziko.

Pokud dojde k periferní neuropatii, léčba by měla být přerušena, což může být spojeno s podáváním kapslí Itraconazole.

Neexistují žádné důkazy o křížové citlivosti na itrakonazol a jiné azolové antimykotické látky.

Dopad na schopnost řídit auto a pracovat se stroji

Itrakonazol může způsobovat závratě a jiné nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla a další techniky, které vyžadují zvýšenou pozornost během práce.

Lékové interakce

1. Léky ovlivňující absorpci itrakonazolu Léky, které snižují žaludeční kyselost, snižovat absorpci itrakonazol, který se vztahuje k rozpustnosti obalu kapsle.

2. Léky, které ovlivňují metabolismus itrakonazolu. Itrakonazol je metabolizován hlavně izoenzym CYP3A4. Byla studována interakce itrakonazolu s rifampicinem, rifabutinem a fenytoinem, které jsou silnými induktory izoenzymu CYP3A4. Studie zjistila, že v těchto případech je biologická dostupnost itrakonazolu a pyroxytrakonazolu významně snížena, což vede k významnému poklesu účinnosti léku. Současné podávání itrakonazolu s těmito léky, které jsou potenciálními induktory mikrozomálních jaterních enzymů, se nedoporučuje. Studie interakce s jinými induktory mikrozomálních jaterních enzymů, jako je karbamazepin, fenobarbital a isoniazid, nebyly provedeny, lze však předpokládat podobné výsledky.

Účinné inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je ritonavir, indinavir, klarithromycin a erythromycin mohou zvýšit biologickou dostupnost itrakonazolu.

3. Účinky itrakonazolu na metabolismus jiných léků. Itrakonazol může inhibovat metabolismus léčiv rozštěpených izoenzymem CYP3A4. Výsledkem může být zvýšení nebo prodloužení jejich účinku včetně vedlejších účinků. Než začnete užívat souběžné léky, měli byste se poradit se svým lékařem o způsobech metabolismu tohoto léku, které jsou uvedeny v pokynech pro lékařské použití. Po ukončení léčby byly koncentrace itrakonazolu v plazmě

postupně se snižuje v závislosti na dávce a trvání. To je třeba vzít v úvahu při diskusích o migračním účinku itrakonazolu na souběžné léky.

Příklady takových léků jsou:

Léčiva, která nelze podávat současně s itrakonazolem:

  • terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, chinidin, pimozid, levacetylmethadol, sertindol - kombinované použití těchto léčiv s itrakonazolem může způsobit zvýšení koncentrace těchto látek v plazmě a zvyšuje riziko prodloužení QT interval, a ve vzácných případech - výskyt fibrilace síní komor (torsade des pointes);
  • metabolizovaný izoenzymem CYP3A4, inhibitory HMG-CoA reduktázy, jako je simvastatin a lovastatin;
  • midazolam pro orální podávání a triazolam;
  • ergot alkaloidy, jako je dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin a methylergometrin;
  • blokátory „pomalu“ vápníkové kanály - kromě možného farmakokinetické interakce spojené se společnou cestou metabolismu zahrnující izoenzymu CYP3A4, blokátory „pomalu“ vápníkové kanály mohou mít negativní inotropní účinek, který je lepší současným podáním s itrakonazolem.

Přípravky, jejichž jmenování je nezbytné sledovat jejich koncentrace v plazmě, účinky, vedlejší účinky. V případě souběžného podávání s itrakonazolem je třeba dávku těchto léků snížit:

  • nepřímé antikoagulancia;
  • Inhibitory HIV proteázy, jako je ritonavir, indinavir, sachinavir;
  • některé antineoplastické činidla, jako jsou vinka alkaloidy růžová, busulfan, docetaxel, trimetrexat;
  • metabolizovány izoenzymovými CYP3A4 blokátory "pomalých" kalciových kanálů, jako jsou deriváty verapamilu a dihydropyridinu;
  • Některé imunosupresivní látky: cyklosporin, takrolimus, sirolimus (také známý jako rapamycin);
  • některé jsou metabolizovány izoenzymovými inhibitory HMG-CoA reduktázy CYP3A4, jako je atorvastatin;
  • některé glukokortikosteroidy, jako je budesonid, dexamethason a methylprednisolon;
  • jiné léky: digoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam intravenózní, rifabutin, ebastin, reboxetin, cilostazol, disopyramid, eletriptan, galofatrin, repaglinid.

Interakce mezi itrakonazolem a zidovudinem a fluvastatinem nebyly zjištěny. Na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu nebyl účinek itrakonazolu.

4. Účinek na vazbu plazmatických bílkovin.

Studie prokázaly nepřítomnost interakce mezi itrakonazol a léků, jako je imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indomethacin, tolbutamid a sulfamethazin ve vazbě na plazmatické proteiny.

Analogy léčivého přípravku Itrakonazol

Strukturní analogy účinné látky:

  • Irunin;
  • Itrazol;
  • Itrakonazol ratopharm;
  • Itramikol;
  • Canditral;
  • Miconiol;
  • Orungal;
  • Orungamine;
  • Orunit;
  • Rumikoz;
  • Tecnazol.

Analogy o léčebném účinku (prostředky pro léčbu různobarevných lichenů):

  • Acriderm;
  • Amicon;
  • Atitis;
  • Binafin;
  • Diflason;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • Imidyl;
  • Irunin;
  • Itrazol;
  • Iphenec;
  • Candide;
  • Canison;
  • Ketokonazol;
  • Keto plus;
  • Clotrimazol;
  • Lamisyl;
  • Lamizil Dermgel;
  • Lamely;
  • Mikogal;
  • Mycosorrhal;
  • Mycomomax;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumikoz;
  • Terbisyl;
  • Terbikové;
  • Triderm;
  • Flukonazol;
  • Flukostat;
  • Friederm;
  • Fungolon;
  • Fungoterbine;
  • Fungoterbine Neo;
  • Exifin;
  • Exodermil.

Itrakonazol

Itrakonazol: návod k použití a recenze

Latinský název: itrakonazol

ATX kód: J02AC02

Účinná látka: itrakonazol

Výrobce: Biokom ZAO (Rusko), Atol (Rusko), Sandoz (Slovinsko)

Aktualizujte popis a fotografii: 05/14/2018

Ceny v lékárnách: od 286 rublů.

Itrakonazol je širokospektrální antifungální orální přípravek.

Forma vydání a složení

Léková forma - kapsle: velikost №0, pevné želatinové, v závislosti na výrobci - s bílým tělem a červeným víkem nebo uzávěrem, s pouzdrem a oranžové barvy, nebo s pouzdrem transparentní želatina a nebělené neprůhledný, modrý (1, 3, 4, 5, 6, nebo 7 kusů v blistrech, v kartonové svazku balení 1-5 ;. 5 nebo 10 kusů v blistrech v papírové svazek balení 1-6 nebo 10,.. 15 kusů v blistrech, v blistrové balení karton 1,. 5, 10, 15, 20, 30, 50 nebo 100 jednotek na polymerní plechovky, v kartonové krabici 1

Účinná látka: itrakonazol, v 1 tobolce - 100 mg.

Složení dalších látek se liší podle výrobce léku.

Kapsule s bílým tělem a víkem červené barvy:

  • Pomocné složky: Neutrální pelety (zrněný cukr), propylenglykol 20000, povidon K-30, hypromelosa E5 (NRME-E5), sacharóza, Eudragit E-100 (kopolymer methyl, butylmethakrylátu a dimethylaminoethyl);
  • kapsle: želatina, methylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát; tělo barviva - oxid titaničitý (E 171); (E 171), Ponso 4R (E 124) a sluneční žlutá (E 110).

Kapsule s tělem a víkem oranžové barvy:

  • pomocné složky: cukrové pelety, mikronizovaný poloxamer 188 (lutrol), hypromelosa, poloxamer 188 (lutrol);
  • kapsle: želatina, přečištěná voda, oxid titaničitý, barva slunce žlutá.

Kapsule s průhledným průhledným želatinovým tělem a neprůhledným modrým víčkem:

  • Pomocné látky: cukr hroty (sacharóza, škrobový sirup), sacharóza, methyl sodný, propylparaben kroskarmelózy, hypromelóza, butylmethakrylát, dimethylaminoethylmethakrylát kopolymer [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
  • kapsle: tělo - želatina; víčko - želatina, oxid titaničitý a indigokarminové barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Itrakonazol je triazolový derivát, syntetický antimykotikum, jehož mechanismus je způsobeno inhibicí biosyntézy hlavní složka buněčné membrány houby - ergosterolu podílí na udržování strukturální integrity membrány. Proto, kvůli porušení syntézy, propustnosti membrány a lýze změny buněk.

Lék je aktivní proti infekcím způsobeným následujících hub: dermatofyty (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), kvasnice-jako houby (Candida spp, včetně C. krusei, C. tropicalis, C. albicans a C. parapsilosis. a Malassezia spp., Cruptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (Včetně H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, a mnoho dalších.

Nejméně citlivé na působení itrakonazolu jsou druhy Candida, jako jsou Candida glabrata, Candida tropicalis a Candida krusei.

Itrakonazol není účinný proti následujícím houbám: Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Zygomycetes (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp....)....

Odolnost vůči azolům, včetně itrakonazolu, se vyvíjí pomalu a je obvykle výsledkem několika genetických mutací. Mechanismy vzniku rezistence zahrnují nadměrné exprese ERG11 gen, který kóduje enzym, 14a-demethylázy, který je primárním cílem působení azolů, ERG11 a bodových mutací, vedoucích k aktivaci dopravního systému a / nebo snížení vázání enzymů s azoly, čímž se zvyšuje vylučování léku.

Existují zprávy o kmenech Aspergillus fumigates rezistentních na itrakonazol.

Ve studiích byla zjištěna zkřížená rezistence hub Candida spp. na léky ze skupiny azolů, avšak rezistence vůči jednomu z léčiv této skupiny nemusí nutně znamenat přítomnost rezistence vůči jiným lékům ze stejné skupiny.

Farmakokinetika

Při opakovaném podávání se itrakonazol akumuluje v krevní plazmě. Maximální koncentrace (Cmax) a plocha pod křivkou koncentrace-čas“» (AUC) při dlouhodobé léčbě 4-7 krát vyšší ve srovnání s jedinou dávkou. Rovnovážná koncentrace léčiva se obvykle dosahuje během 15 dnů. Pokud je itrakonazol podáván jednou denně, maximální rovnovážná koncentrace v plazmě je přibližně 2 μg / ml.

Po vysazení léku v krevní plazmě látky se sníží na téměř nedetekovatelné hodnoty v rozmezí 7-14 dnů v závislosti na dávce, která se používá, a trvání léčby.

Konečný poločas: s jedním vstupem - 16-28 hodin, s opakovaným přijetím - 34-42 hodin.

Po perorálním podání se itrakonazol rychle vstřebává. Cmax v plazmě se dosáhne po 2-5 hodinách. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 55%. Maximální biologická dostupnost je zaznamenána v případě užívání léku ihned po jídle.

Spojení s plazmatickými bílkovinami (převážně s albuminem) je 99,8%. Byla také zaznamenána afinita látky k lipidům. Distribuční objem je více než 700 litrů. Koncentrace žaludku, ledvin, sleziny, svalů, kostí a plic jsou 2-3krát vyšší než v plazmě. V tomto případě je koncentrace itrakonazolu v tkáních obsahujících keratin (zejména v kůži) přibližně 4krát vyšší než koncentrace v plazmě.

Navzdory skutečnosti, že hladina itrakonazolu v mozkomíšním moku je mnohem nižší než v plazmě, lék prokázal účinnost proti infekčním činidlům přítomným v mozkomíšním moku.

Itrakonazol je metabolizován hlavně zahrnující CYP3A4 izoenzym v játrech za vzniku velkého množství metabolitů, z nichž hlavní je gidroksiitrakonazol - in vitro, že má srovnatelnou itrakonazol antifungální účinnost, jeho koncentrace v plazmě překračuje úroveň asi dvakrát itrakonazol.

Asi 35% látky se vylučuje ledvinami ve formě neaktivních metabolitů, asi 54% - střevem.

Redistribuce léku z tkání obsahujících keratin je nevýznamná, takže jeho odstranění z těchto tkání je spojeno s regenerací epidermis. V kůži, na rozdíl od koncentrace v krevní plazmě itrakonazolu přetrvává po dobu 2-4 týdnů po 4-týdenní fázi léčby a v nehtů keratinu - 6 měsíců po ukončení 3-měsíční průběhu léčby.

Vzhledem k tomu, že itrakonazol je metabolizován primárně v játrech, po jednorázové dávce 100 mg je průměrná maximální koncentrace u pacientů s cirhózou významně nižší než u zdravých dobrovolníků. Informace o prodlouženém užívání léku pro antifungální léčbu u pacientů se souběžnou jaterní cirhózou nejsou přítomny.

Informace o použití itrakonazolu v perorální dávkové formě pro léčbu pacientů se souběžným poškozením ledvin jsou omezené. Dialyzace neovlivňuje klírens a poločas rozpadu itrakonazolu nebo hydroxytracykolu.

Indikace pro použití

Itrakonazol je léčivo k léčbě infekcí způsobených vnímavými patogeny:

  • onychomykóza způsobená dermatofyty a / nebo kvasinkami podobné houbám;
  • léze pokožky a sliznic: kandidóza ústní sliznice; vulvovaginální kandidóza; dermatomykóza; houbová keratitida; barevné lichen;
  • systémové houbové infekce: sporotrichóza; histoplazmóza; systémová aspergilóza a kandidóza; parakokcidioidomykóza; blastomykóza; kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy); jiné zřídka se vyskytující systémové nebo tropické mykózy.

Kontraindikace

  • intolerance na fruktózu, nedostatek cukru / isomaltóza, malabsorpce glukózy a galaktózy;
  • chronické srdeční selhání, včetně anamnézy (kromě extrémně nebezpečných nebo život ohrožujících infekcí);
  • těhotenství a období kojení;
  • děti do 3 let;
  • Současná aplikace midazolamu (p.o.), triazolam, nisoldipin, eletriptan substráty izoenzymu CYP3A4, námelové alkaloidy (ergotamin, dihydroergotamin, ergometrin, metilergometrina);
  • přecitlivělost na jakoukoli složku léčiva.

Relativní kontraindikace (podmínky / situace vyžadující opatrnost):

  • závažné porušení jater a ledvin;
  • přecitlivělost na jiné léky z azolové skupiny;
  • děti a starší osoby;
  • současné užívání léčiv, které mohou změnit koncentraci itrakonazolu v krevní plazmě a látky, jejichž koncentrace v plazmě se může změnit pod účinkem itrakonazolu.

Pokyny pro použití itrakonazolu: metoda a dávkování

Kapsle je třeba užívat perorálně, a to ihned po požití.

Léčba onychomykózy způsobené dermatofyty a / nebo plísní a kvasnicovitými houbami může být provedena podle jedné ze dvou schémat:

  1. Neustálá léčba lézemi nehtových destiček nohou, včetně porážky hřebíků na rukou: 200 mg denně po dobu 3 měsíců.
  2. Pulsní terapie: 200 mg dvakrát denně po dobu 1 týdne, po níž následuje 3-týdenní přestávka. V případě porušení nehtových destiček na ruce jsou prováděny 2 takové kúry, s lézemi nehtů na podrážkách (s léčebnými nehty na rukách nebo bez nich) - 3 kursy.

Vyhodnocení výsledku léčby může být provedeno 6-9 měsíců po ukončení terapeutického postupu, což je spojeno s pomalejším odbouráváním itrakonazolu z plastu v porovnání s plazmatem.

Pokyny k dávkovacímu režimu pro kožní a slizniční léze:

  • Kandidóza ústní sliznice: 100 mg jednou denně po dobu 15 dnů;
  • vulvovaginální kandidóza: 200 mg 2 nebo 1 den denně po dobu 1 nebo 3 dnů;
  • dermatomykóza hladká kůže: 100 nebo 200 mg jednou denně, 15 nebo 7 dní;
  • houbová keratitida: 200 mg jednou denně po dobu 21 dnů, v závislosti na vývoji pozitivní dynamiky léčby lze upravit dobu trvání léčby;
  • vícebarevný lichen: 200 mg jednou denně po dobu 7 dnů;
  • léze vysoce keratinizovaných oblastí kůže (ruce a nohy): 200 mg dvakrát denně nebo 100 mg jednou denně, po dobu 7 nebo 30 dnů.

Pokud dojde k narušení imunity (v případě transplantace orgánů, neutropenie nebo AIDS), biologická dostupnost itrakonazolu se může snížit, což vyžaduje dvojnásobné zvýšení dávky.

Vyhodnoťte výsledek léčby může být 2-4 týdny po ukončení léčebného cyklu, což je spojeno s pomalejším odbouráváním itrakonazolu z kůže v porovnání s plazmatem.

Dávkování léku při systémových houbových infekcích a průměrné trvání léčby (lze jej upravit v závislosti na účinnosti terapie):

  • Aspergilóza: 200 mg jednou denně po dobu 2 až 5 měsíců. Pokud je infekce invazivní nebo diseminovaná, dávka se zvýší na 200 mg dvakrát denně;
  • Kandidóza: 100 mg nebo 200 mg jednou denně po dobu 3 týdnů až 7 měsíců. Pokud je onemocnění invazivní nebo diseminováno, dávka se zvýší na 200 mg dvakrát denně;
  • blastomykóza: dávka se stanoví individuálně a může být od 100 mg jednou denně až po 200 mg dvakrát denně, trvání léčby je 6 měsíců;
  • Chromomykóza: 100 nebo 200 mg jednou denně po dobu 6 měsíců;
  • Histoplasmóza: 200 mg jednou nebo dvakrát denně po dobu 8 měsíců;
  • parakokcidioidomykóza: 100 mg jednou denně po dobu 6 měsíců *;
  • sporotrichóza: 100 mg jednou denně po dobu 3 měsíců;
  • kryptokoková meningitida **: 200 mg dvakrát denně, trvání léčby - 2-12 měsíců;
  • kryptokokóza **: 200 mg jednou denně, průběh léčby - od 2 do 12 měsíců.

Údaje o účinnosti této dávky pro léčbu parakokcidioidomykózy u pacientů s AIDS nejsou.

** Při kryptokokóza centrálního nervového systému U všech pacientů, kryptokokóze a kryptokokové meningitidy u pacientů s oslabenou imunitou Itrakonazol je použitelná pouze v případě, že první linie léků byly neúčinné nebo nemohou být jmenováni do určitých důvodů.

Nežádoucí účinky

Distribuce nežádoucích účinků podle četnosti výskytu: velmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do

Itrakonazol: forma uvolnění, aplikace, analogy, recenze a cena

Léčivo Itrakonazol (gel, svíčky, tablety nebo masti) se používá k odstranění dermatomykózy lokalizované v různých částech lidského těla. Přípravek obsahuje biologicky aktivní látku (itrakonazol) a pomocné látky:

  • sacharóza;
  • hydroxypropylmethylcelulóza;
  • dimethylaminoethylmethakrylát, butylmetakrylát a methylmethakrylátový kopolymer;
  • želatina;
  • glycerol;
  • polyethylenglykol;
  • nipagin;
  • laurylsulfát sodný;
  • oxid tionitý;
  • indigokarmin;
  • azorubin.

Farmakokinetika a vlastnosti léčiva

Vědecké studie ukázaly, že terapeutické koncentrace bioaktivní látky léčiva jsou zjištěny během 14-30 dnů po ukončení měsíčního průběhu léčby. Lék je také identifikován v proteinu pojivové tkáně nehtové destičky - keratin.

Itrakonazol a jeho analogy jsou zástupci skupiny antifungálních triazolů. Tyto léky jsou vysoce účinné proti mnoha patogenům. Mechanismus účinku léčiva je spojen s inhibicí syntézy ergosterolu, klíčovou složkou buněčné biomembrány patogenu.

Na farmaceutickém trhu naší země se lék dodává v různých formách (tobolky, tablety, roztoky, gely, masti). Analogy tohoto léčiva se nejčastěji používají při léčení mykózy dýchacího systému. Poměrně často houbová infekce napadá pacientovu nehtovou desku. V tomto případě je vhodné používat masti. Také antimykotika jsou používána k léčbě pacientů s dermatomycety postiženými krkem, ústní dutinou a potravinovým traktem. Pro zmírnění příznaků spinocelulární psoriázy (psoriázy) dermatologové předepisují masti Itraconazole.

Návod k použití

Farmaceutický prostředek je předepsán pro diagnostiku následujících patologií:

  • kryptokoková meningitida;
  • dermatomykóza;
  • houbová onyxie;
  • hluboká blastomykóza;
  • aspergilóza;
  • Evropská blastomykóza;
  • sporotrichóza;
  • ústní kandidóza, vulvovaginální;
  • houbové onemocnění očí;
  • kožní mykózy;
  • tropické houbové infekce;
  • pityriasis lichen;
  • retikuloendoteliální cytomykóza;
  • parakokcidioidóza;
  • Chromomykóza.

Když hovoříme o účinnosti, pak i přes poměrně rozsáhlé indikace Itraconazolu k použití jsou recenze o tom nejednoznačné.

Zvláštní pokyny pro použití

Itrakonazol, stejně jako jeho analogy, musí být v souladu s doporučeními terapeuta, jelikož vykazují negativní inotropní účinek. Ve zvláštní literatuře byly také popsány případy srdeční dekompenzace spojené s podáním tohoto farmaceutického činidla.

Schéma užívání léku může být mírně změněno, pokud pacient použije alespoň jedno z následujících léků:

  • Omesol;
  • Ranitidin;
  • Pantoprazol;
  • Rabeprazol;
  • Ranital;
  • Famosal;
  • Esometrazol;
  • Omeface;
  • Omeprazol;
  • Famopsin;
  • Nisatidin;
  • Ramipril;
  • Saitotec.

Analogy léků

Statistiky ukazují, že počet pacientů s mykózní patologií se každoročně zvyšuje. Vzhledem k tomu, že cena léčivého přípravku Intraconazole není pro všechny pacienty příliš dostupná, rozhodnou se koupit analogy (náhražky) tohoto léku. Stojí za zmínku, že tyto drogy jsou poměrně populární u kupujících naší země. Ve skutečnosti by měl rozhodnout o výběru daného léku pouze kvalifikovaný odborník. Cena léku v lékárně se pohybuje od 300 do 500 rublů, v závislosti na výrobci.

Strukturní analogy Itrakonazolu:

  • Mycostop;
  • Rumikoz;
  • Kanazol;
  • Intramycol,
  • Sporagal;
  • Miconiol;
  • Intrungal;
  • Sporaxol;
  • Canditral;
  • Itrazol;
  • Orungal;
  • Irunin;
  • Orungamine;
  • Ikonazol;
  • Orunit;
  • Tecnazol.

Analogy léčiva pro terapeutický účinek jsou:

  • svíčky (čípky) vaginální: Candide, Zalain, Imidil;
  • kapsle: Flucostat, Itracon, Isol, Metrix, Fluzamed;
  • tablety: Fucis, Exifin, Binafin, Ketokonazol;
  • gely, krémy, masti: Terbizil, Lamitel, Akriderm, Atifin, Ekzifin, mikomaks, imidové, Mikozoral, Ifenek, Triderm, Canison, Fungoterbin, Terbiks.

Kontraindikace k žádosti

Pokyny pro použití triazolových antifungálních přípravků mají mnoho kontraindikací. Například Itrakonazol by neměl být předepisován pacientům v průběhu těhotenství a dítě krmení hruď, stejně jako v případě, že je alergická reakce na hlavních složek léku. Během antimykotická terapie by měla zdržet sexuální aktivity nebo při sexu, použít vysoce výkonný moderní prostředky antikoncepce.

Návod k použití obsahuje informace, které itrakonazol se nedoporučuje u pacientů s poškozením ledvin, srdeční dysfunkce, ischemie a závažných patologických stavů plic. Přípravky ze skupiny triazolů antimikoznyh nemůže vzít dvojitou dávku, protože to může poškodit vaše zdraví. Cena Intarnazola a jeho rovnocenné náhrady, v souladu s pacienty odůvodňuje účinnost a efektivnost tohoto nástroje je k dispozici především na kupujícího.

Nepříznivé události

Itrakonazol může způsobit nevolnost, závratě, diplopii (bifurkaci). Během užívání tohoto léku byste neměli řídit vozidlo a pracovat s vysoce přesnými zařízeními. Mezi hlavní klinické vedlejší účinky léku patří následující klinické příznaky:

  • hyperhidróza;
  • migréna;
  • střevní flatulence;
  • nepříjemná pachuť v dutině ústní;
  • průjem;
  • závažné svědění;
  • zvýšená únava;
  • ezofagitida;
  • zácpa;
  • urtikárie;
  • vyrážka;
  • angioedém;
  • alopecie;
  • petechiální hematomy dásní;
  • hepatitida;
  • horečka;
  • silná dráždivost v břišní dutině;
  • snížené libido;
  • poruchy menstruačního cyklu;
  • zvýšená aktivita enzymů (transamináz) jater;
  • dysmenorea;
  • myalgie;
  • ticardia;
  • otok plic;
  • hypokalemie;
  • periferní neuropatie;
  • edémový syndrom;
  • ospalost;
  • impotence;
  • albuminurie;
  • hyperkreatinémie;
  • renální dysfunkce;
  • bolesti v kloubech;
  • anorexie.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Než se přiřadit k dispozici recepce antimikoznogo znamená, že terapeut musí shromáždit anamnézu, to znamená, aby zjistili, co je pacient stěžuje, aby objasnila, zda se nebere žádné léčiv v tomto okamžiku. Především se jedná o následující léky:

  • Dasatinib;
  • Aliskiren;
  • Tamsulosin;
  • Darifenacin;
  • Kolchicin;
  • Sildenafil;
  • Ibrutinib;
  • Everolimus;
  • Fenytoin;
  • Rifabutin,
  • Sunitinib;
  • Nevirapin;
  • Nilotinib;
  • Isoniazid;
  • Nevirapin;
  • Efavirenz;
  • Vardenafil;
  • Salmeterol;
  • Temsirolimus.

Vedle všech výše uvedených léčivých přípravků, před jmenováním Itraconazolem, lékař také musí říci o použití následujících léků:

  • blokátor proteázy AIDS;
  • potravinové doplňky;
  • vody a vitamínů rozpustných v tucích;
  • hormony;
  • antibakteriální činidla;
  • antikoagulancia;
  • antibiotika.

Předávkování a recenze

V případě předávkování se žaludek umyje co nejrychleji, pak se předepisují přírodní (aktivovaný uhlík) nebo syntetický (Sorbex, Fosfalugel) adsorbenty. Při provádění hemodialýzy se účinná látka itrakonazol nevylučuje z těla. Neexistují žádné specifické antidotumy.

Na specializovaných stránkách najdete poměrně smíšené recenze o účinnosti výše uvedeného léku. Mnoho pacientů a lékařů ujišťuje, že tento léčivý přípravek a jeho analogy nevyřeší problém houbových onemocnění. Proto, pokud vezmeme v úvahu všechny pozitivní a negativní aspekty protiplísňové léky na bázi triazolů, můžeme konstatovat, že to je nejlepší hledat alternativu k nim - efektivnější a méně toxický pro tělo. Také nezapomeňte, že riziko nežádoucích účinků a zdravotních problémů zvyšuje jako samoléčby nebo nedodržení doporučení odborníka.

Itrakonazol

Popis je aktuální 04/04/2015

  • Latinský název: Itrakonazol
  • ATX kód: J02AC02
  • Aktivní složka: Itrakonazol
  • Výrobce: Biokom ZAO (Rusko), Atol (Rusko), Sandoz (Slovinsko)

Složení

Tobolka obsahuje účinnou látku itrakonazol 100 mg

Další komponenty: želatina, barvivo, oxid titaničitý.

Forma vydání

Farmakologický účinek

Antifungální činidlo.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka je derivát triazolu. Vyrábí se synteticky, má širokou škálu účinků.

Antifungální mechanismus je založen na inhibici produkce, syntézy ergosterol v buňce houby. Je účinný proti plísním plísní, dermatofytům, kvasnicovým houbám.

Účinnost antifungální terapie je hodnocena jeden měsíc po dokončení léčby (s houbovými infekcemi). Při onychomykóze je účinnost hodnocena jako změna na nehty (6-9 měsíců).

Indikace pro použití

Itrakonazol v kapslích je podáván v roce 2006 vícebarevné lišejníky, dermatomykóz, keratomikozah, systémové mykózy, orální kandidóza, vulvovaginální kandidóza, kryptokokóza, systémová aspergilóza, histoplasmóza, parakokcidiodóza, sporotrichóza, blastomykóza, tropické mykózy.

Kontraindikace

Itrakonazol není indikován při uplatňování midozolama, triazolama.yu nisoldpina, námelové alkaloidy, substráty isoenzymu SYR3A4, nesnášenlivost.

Lék není předepsán kojení během těhotenství.

Nežádoucí účinky

Itrakonazol může způsobit alergické reakce, trombocytopenii, sérové ​​nemoci, leukopenie, anafylaktoidní reakce, hypertriglyceridemie, hypokalemie.

Nervový systém: hyperestézie, parestézie, závratě, periferní neuropatie.

Respirační systém: plicní edém.

Trávicí trakt: průjmy, dyspeptické poruchy, hepatotoxicita, zvýšené enzymy jaterního systému, zvracení, zácpa, hepatitida, porušení vnímání chuti, hyperbilirubinemie, epigastrická bolest.

Sense organs: hluk v uších, konstantní hluchota, rozmazané vidění, diplopie.

Snad rozvoj artralgie, myalgie, močová inkontinence, pollakiurie, Erektilní dysfunkce, menstruační potíže, otoky.

Tablety Itrakonazol, návod k použití (metoda a dávkování)

Je přijata ústně, požadovaný čas příjmu - po jídle.

Vulvovaginální kandidóza: dvakrát denně 200 mg nebo 3 dny po 200 mg jednou denně.

Dermatomykóza: 7 dní až 200 mg denně nebo 15 dní až 100 mg jednou denně.

Šindel: 7 dní až 200 mg denně.

Kandidóza ústní dutiny: 15 dní až 100 mg denně.

U houbových infekcí na kožních deskách zápěstí se antifungální terapie provádí dvakrát s intervalem tří týdnů. Odstranění nehtů a kůže je pomalé.

Pokyny pro použití itrakonazolu při systémové aspergilóze: 2-5 měsíců 200 mg denně.

Předávkování

Případy nejsou opraveny.

Interakce

Absorpce léčivo je narušeno současným požitím léků, které snižují kyselost žaludeční šťávy. Fenytoin, rifampicin, rifamputin a další induktory izoenzymu CYP3A4 zhoršují biologickou dostupnost antifungální látky. Inhibitory tohoto enzymu mají opačný účinek. Při souběžném podávání BCCC se protinádorová činidla (trimetrexát, docetaxel, busulfan, vinca alkaloidy) imunosupresivní léčiva (sirolimus, takrolimus), GCS, digoxin, nepřímých antikoagulancií je třeba věnovat pozornost.

Obchodní podmínky

Podmínky skladování

Na suchém, temném místě, který není pro děti přístupný při teplotě 15-25 stupňů Celsia.

Datum vypršení platnosti

Ne více než dva roky.

Zvláštní instrukce

Prevence reinfekce je současná antifungální léčba všech kontaktních sexuálních partnerů, pečlivé dodržování pravidel osobní hygieny. Antifungální léčba znamená abstinenci od sexuální aktivity v průběhu léčby.

Pokud po ukončení antifungální terapie přetrvávají příznaky onemocnění, provede se opakované mikrobiologické vyšetření k potvrzení správnosti diagnózy. Při těžké neutropenii se itrakonazol předepisuje, pokud je první linie léčby neúčinná.

Pokud existují rizikové faktory pro CHF (těžké otoky, porážka chlopňového srdce, IHD, těžká plicní patologie, CHOPN) je antifungální terapie přerušena. Použití antifungálního léčiva může způsobit hluchotu (přechodné a trvalé formy).

Analogy Itrakonazolu

Analogy jsou léky: Isol, Icazolum, Itrazol, Itracon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mykostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funite, Eszol.

Přehledy přípravku Itraconazole

Efektivní prostředky pro boj s houbovými infekcemi, kandidózou a antifungální terapií.

Podle recenzí o přípravku Itraconazole, které pacient nechal, může způsobit nežádoucí účinky.

Cena Itrakonazole, kde koupit

Cena Itrakonazolu v tabletách 100 mg činí 340-420 rublů na balení č. 14.

Chcete-li koupit lék na Ukrajině, například v Charkově může být za cenu 110-480 UAH za podobný balíček, v závislosti na výrobci.

Itrakonazol - oficiální návod k použití

POKYNY
o lékařském použití drogy

Registrační číslo:

Obchodní název přípravku: Itrakonazol.

Mezinárodní neregistrovaný název:

Chemický název: 4 - [4 - [4 - [4 - [[2 - (2,4 - dichlorfenyl) - 2 - (1H - 1,2,4 - triazol - 1 - ylmethyl) -1,3-dioxolan - 4 - yl ] methoxy] fenyl] - 1piperazinil] fenyl] - 2, 4-dihydro - 2 - (1 - methylpropyl) - ZN - 1,2,4 - triazol - 3 - on.

Forma dávkování:

Složení
Každá tobolka obsahuje pelety itrakonazolu (22%) - 0,460 g.
Složení pelet:
účinná látka: itrakonazol 0,100 g,
pomocné látky: Hypromelosa (hydroxypropylmethylcelulóza E-5) - 0,1472 g butylmethakrylátu, dimethylaminoethylmethakrylátu kopolymer [1: 2: 1] (E-100 eudragid) - 0,0046 g sacharózy (cukru) - 0,2070, složení skořápky kapsle:
tělo: želatina, oxid titaničitý (E 171), azorubin (karmoazin) E 122;
víko: želatina, oxid titaničitý (E 171), indigokarmin - F DC Blue 2 (E 132).

Popis: Tvrdé želatinové kapsle č. 0 jsou neprůhledné růžové s modrým víkem. Obsah kapslí jsou kulovité mikrogranule (pelety) od bílé do krémové barvy.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: J02AC02.

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Syntetický protiplísňové činidlo široké spektrum účinku. Derivát triazolu. To inhibuje syntézu ergosterolu buněčné membráně hub. Účinné proti dermatofytům (Trichophyton spp., Sficrosporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinky Candida spp houby. (Včetně Candida albicans, Candida parapsilosis), hub (Cryptococcus neo / ormans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Sfalassezia spp.
Některé kmeny mohou být odolné: Candida glabrata. Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.
Účinnost léčby se odhaduje po 2-4 týdnech po ukončení léčby (s houbovými infekcemi), po 6-9 měsících - s onychomykózou (při změně nehtů).
Farmakokinetika
Absorpce z gastrointestinálního traktu (GIT) je docela plná. Užívání itrakonazolu v kapslích ihned po jídle zvyšuje biologickou dostupnost. Příjem ve formě roztoku na prázdný žaludek vede k vyšší rychlosti dosažení maximální koncentrace (Cmax) a vyšší koncentrace rovnovážné fáze (Css) ve srovnání s příjmem po jídle (o 25%).
Doba dosažení maximální koncentrace (TCmax) při užívání kapslí - přibližně 3-4 hodin Css s prneme 100 mg léku jednou denně - 0,4 mcg / ml; při podání 200 mg jednou denně - 1,1 μg / ml, 200 mg dvakrát denně - 2 μg / ml. TSmax při užívání roztoku - asi 2 hodiny, když se užívají na prázdný žaludek a 5 hodin po jídle. Doba nástupu Css v plazmě s prodlouženým užíváním je 1-2 týdny. Spojení s plazmatickými bílkovinami je 99,8%.
Dobře proniká do tkání a orgánů (včetně sliznice vaginy), je obsažen v tajnosti mazových a potních žláz. Koncentrace itrakonazolu v plicích, ledvinách, játrech, kostech, žaludku, slezině, kostních svalech je 2-3krát vyšší než koncentrace v plazmě; v tkáních obsahujících keratin, 4-krát. Terapeutická koncentrace itrakonazolu v pokožce přetrvává po dobu 2 až 4 týdnů po ukončení 4-týdenního léčebného cyklu. Terapeutická koncentrace v nehtovém keratinu se dosáhne 1 týden po zahájení léčby a udržuje se 6 měsíců po ukončení 3 měsíčního léčebného cyklu. Nízké koncentrace se určují v mazových a potních žlázách pokožky. Metabolizováno v játrech s tvorbou aktivních metabolitů, včetně hydroxyitrakonazolu. Je to inhibitor izofermitů CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.
Vylučování plazmy - dvoufázových: ledviny během 1 týdne (35% ve formě metabolitů, 0,03% - beze změny) a přes střeva (3-18% beze změny). Poločas rozpadu (T1) je 1 až 1,5 dne. Během dialýzy se neodstraní.

Indikace pro použití
Vulvovaginální kandidóza; dermatomykózy, vícebarevných lichenů, kandidózy ústní sliznice, keratomykózy; onychomykóza způsobená dermatofyty nebo kvasinkovitými houbami; systémové mykózy - systémová aspergilóza nebo kandidóza, kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy) při immunokompromitirovannyh jedince a centrálního nervového systému kryptokokózy, bez ohledu na stav imunity selhání léčby v 1. řádku; histoplazmóza, blastomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidóza; jiné zřídka narazily na systémové a tropické mykózy.

Kontraindikace
Přecitlivělost, chronické srdeční selhání, včetně v anamnéze (kromě léčby život ohrožujících stavů); simultánní substráty recepce izoenzymu CYP3A4, prodlužuje QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastatin, pimozid, chinidin, sertindol, terfenadin); Inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzymem CYP3A4 (lovastatin, simvastatin); Současné perorální podávání midazolamu a triazolamu, námelových alkaloidů (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin eletriptan; těhotenství, laktaci.

S opatrností
Ledvin a selhání jater, periferní neuropatie, rizikové faktory: chronické srdeční selhání (ischemická choroba srdeční, poškození srdeční chlopně, závažné onemocnění plic, včetně chronické obstrukční plicní nemoci, což je stav doprovázený edém syndrom), poškození sluchu, současné užívání blokátorů pomalé vápníkové kanály, děti a starší osoby.

Dávkování a podávání
Uvnitř. Ihned po jídle. Kapsule spolknou celé.
Odstranění itrakonazolu z kůže a nehtů je pomalejší než u plazmy. Optimální klinické a mykologické účinky se tak dosáhnou během 2-4 týdnů po ukončení léčby kožních infekcí a po 6 až 9 měsících po ukončení léčby infekcí nehtů.
Doba léčby může být upravena v závislosti na klinickém obrazu léčby:

  • s vulvovaginální kandidózou - 200 mg dvakrát denně po dobu 1 dne nebo 200 mg jednou denně po dobu 3 dnů;
  • s dermatomykózou - 200 mg jednou denně po dobu 7 dnů nebo 100 mg jednou denně po dobu 15 dnů;
  • léze vysoce keratinizovaných míst kůže (dermatofytóza nohou a kartáčů) - 200 mg dvakrát denně po dobu 7 dnů nebo 100 mg jednou denně po dobu 30 dnů;
  • s liškami pityriasis - 200 mg jednou denně po dobu 7 dnů;
  • pro kandidózy ústní sliznice - 100 mg 1 krát za den po dobu 15 dnů (v některých případech je individuální immunokompromitirovannyh biologická dostupnost itrakonazolu může být snížena, což někdy vyžaduje jak zdvojnásobí dávky);
  • v keratomykóze - 200 mg jednou denně po dobu 21 dnů (trvání léčby závisí na klinické odpovědi);
  • s onychomykózou - 200 mg jednou denně po dobu 3 měsíců nebo 200 mg 2krát denně po dobu jednoho týdne na kurs;
  • s porážkou hřebíků na nohou (bez ohledu na přítomnost léze nehtů na ruce) strávit 3 kursy v intervalech 3 týdny. Pokud jsou nehty poškozeny pouze na rukou, provádí se 2 kurzy v intervalu 3 týdnů;
  • eliminace itrakonazolu z kůže a nehtů je pomalá; optimální klinická odpověď na dermatomykózu je dosažena 2-4 měsíce po ukončení léčby, s onychomykózou - 6-9 měsíců;
  • se systémovou aspergilózou - 200 mg / den po dobu 2-5 měsíců; při progresi a šíření nemoci se dávka zvyšuje na 200 mg dvakrát denně;
  • se systémovou kandidózou - 100-200 mg jednou denně po dobu 3 týdnů - 7 měsíců, s progresí a šířením nemoci se dávka zvyšuje na 200 mg dvakrát denně;
  • se systémovou kryptokokózou bez příznaků meningitidy - 200 mg jednou denně po dobu 2 až 12 měsíců. U kryptokokové meningitidy 200 mg dvakrát denně po dobu 2-12 měsíců.
  • léčba histoplazmózy začíná dávkou 200 mg jednou denně a udržuje dávku 200 mg dvakrát denně po dobu 8 měsíců;
  • s blastomykózou - 100 mg jednou denně, udržováním dávky 200 mg dvakrát denně po dobu 6 měsíců;
  • se sporotrichózou - 100 mg jednou denně po dobu 3 měsíců;
  • s parakokcidioidózou - 100 mg jednou denně po dobu 6 měsíců;
  • s chromomykózou -100-200 mg jednou denně po dobu 6 měsíců;
  • děti jsou přiděleny, pokud očekávaný přínos převyšuje potenciální riziko.

Nežádoucí účinky
Z gastrointestinálního traktu: dyspepsie (nauzea, zvracení, průjem, zácpa, snížená chuť k jídlu), bolest břicha.
Z hepatobiliárního systému: reverzibilní zvýšení „jater“ enzymů, hepatitida, a ve velmi vzácných případech itrakonazolu objeví závažná hepatotoxicita, včetně případů akutního selhání jater s fatálními následky.
Z nervového systému: bolesti hlavy, závratě, periferní neuropatie.
Z imunitního systému: anafylaktické, anafylaktoidní a alergické reakce.
Z kůže: a velmi zřídka - exsudativní erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom), kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém, alopecie, fotosenzitivita.
Ostatní: poruchy menstruačního cyklu, hypokalemie, edémový syndrom, chronické srdeční selhání a plicní edém.

Předávkování
Žádné údaje nejsou k dispozici. V případě náhodného předávkování je třeba použít podpůrná opatření. Během první hodiny umyjte žaludek a v případě potřeby přiřaďte aktivované uhlí. Itrakonazol se nevylučuje hemodialýzou. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce s jinými léky

  • Léky, které ovlivňují absorpci itrakonazolu Léky, které snižují kyselost žaludku, snižují absorpci itrakonazolu, což je způsobeno rozpustností skořápek kapslí.
  • Léky, které ovlivňují metabolismus itrakonazolu. Itrakonazol je převážně metabolizován izoenzymem CYP3A4. Byla studována interakce itrakonazolu s rifampicinem, rifabutinem a fenytoinem, které jsou silnými induktory izoenzymu CYP3A4. Studie zjistila, že v těchto případech je biologická dostupnost itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu významně snížena, což vede k významnému poklesu účinnosti léku. Současné podávání itrakonazolu s těmito léky, které jsou potenciálními induktory mikrozomálních jaterních enzymů, se nedoporučuje. Studie interakce s jinými induktory mikrozomálních jaterních enzymů, jako je karbamazepin, fenobarbital a isoniazid, nebyly provedeny, lze však předpokládat podobné výsledky. Účinné inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je ritonavir, indinavir, klarithromycin a erythromycin mohou zvýšit biologickou dostupnost itrakonazolu.
  • Účinky itrakonazolu na metabolismus jiných léků. Itrakonazol může inhibovat metabolismus léčiv rozštěpených izoenzymem CYP3A4. Výsledkem může být zvýšení nebo prodloužení jejich účinku včetně vedlejších účinků. Než začnete užívat souběžné léky, měli byste se poradit se svým lékařem o způsobech metabolismu tohoto léku, které jsou uvedeny v pokynech pro lékařské použití. Po přerušení léčby se koncentrace itrakonazolu v plazmě postupně snižují v závislosti na dávce a trvání léčby (viz část "Farmakokinetika"). To je třeba vzít v úvahu při diskusích o migračním účinku itrakonazolu na souběžné léky.
Příklady takových léků jsou:
Léčiva, která nelze podávat současně s itrakonazolem:
  • Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, chinidin, pimozid, levacetylmethadol, sertindol - kombinované použití těchto léčiv s itrakonazolem může způsobit zvýšení koncentrace těchto látek v plazmě a zvyšuje riziko prodloužení QT interval, a ve vzácných případech -vozniknovenie síňové ventrikulární arytmie (torsades de pointes).
  • metabolizovaný izoenzymem CYP3A4, inhibitory HMG-CoA reduktázy, jako je simvastatin a lovastatin,
  • midazolam pro orální podávání a triazolam,
  • ergot alkaloidy, jako je dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin a methylergometrin,
  • Blokátory „pomalu“ vápníkové kanály - kromě možného farmakokinetické interakce spojené se společnou cestou metabolismu zahrnující izoenzymu CYP3A4, blokátory „pomalu“ vápníkové kanály mohou mít negativní inotropní účinek, který je lepší současným podáním s itrakonazolem.
Přípravky, jejichž jmenování je nutné sledovat jejich koncentraci v plazmě, účinky, vedlejší účinky. V případě současného podávání itrakonazolu by měla být dávka těchto léků v případě potřeby snížena.
  • Nepřímé antikoagulancia;
  • Inhibitory HIV proteázy, jako je ritonavir, indinavir, sachinavir;
  • Některé antineoplastické činidla, jako jsou vinka alkaloidy růžová, busulfan, docetaxel, trimetrexat;
  • metabolizovány izoenzymovými CYP3A4 blokátory "pomalých" kalciových kanálů, jako jsou deriváty verapamilu a dihydropyridinu;
  • Některé imunosupresivní látky: cyklosporin, takrolimus, sirolimus (také známý jako rapamycin);
  • Některé inhibitory HYG-CoA reduktázy metabolizované izoenzymem CYP3A4, jako je atorvastatin;
  • Některé glukokortikosteroidy, jako je budesonid, dexamethason a methylprednisolon;
  • Další léky: digoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam intravenózní, rifabutin, ebastin, reboxetin, cilostazol, dizoliramid, eletriptan, halofantrin, repaglinid.
Interakce mezi itrakonazolem a zidovudinem a fluvastatinem nebyly zjištěny.
Na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu nebyl účinek itrakonazolu.
  1. Účinek na vazbu na plazmatické proteiny.
Studie in vitro ukázaly, žádné interakce mezi itrakonazolu a léků, jako je imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indomethacin, tolbutamid a sulfamethazin ve vazbě na plazmatické proteiny.

Zvláštní instrukce

  • Ženy ve fertilním věku, které užívají itrakonazol, by měly užívat spolehlivé metody antikoncepce po celou dobu léčby až do nástupu prvního menstruačního období po ukončení léčby.
  • Bylo zjištěno, že itrakonazol má negativní inotropní účinek. Při současném podávání itrakonazolu a blokátorů kalciových kanálů, které mohou mít stejný účinek, je třeba věnovat pozornost. Byly hlášeny případy chronického srdečního selhání spojené s užíváním přípravku Itraconazole. Itrakonazol by neměl být užíván u pacientů s chronickým srdečním selháním nebo s onemocněním v anamnéze, ledaže by případný přínos převyšoval potenciální riziko. Při posuzování poměru přínosu a rizika jednotlivě je třeba vzít v úvahu faktory jako závažnost indikací, dávkovací režim a jednotlivé rizikové faktory pro chronické srdeční selhání. Rizikové faktory zahrnují přítomnost onemocnění srdce, jako je ischemická choroba srdeční nebo léze ventilů; závažná onemocnění plic, jako je obstrukční plicní onemocnění; selhání ledvin nebo jiné nemoci spojené s edémem. Tito pacienti by měli být informováni o známkách a příznacích kongestivního srdečního selhání. Léčba by měla být prováděna s opatrností, přičemž by pacient sledoval příznaky městnavého srdečního selhání. Pokud se objeví, je třeba přerušit příjem Itrakonazolu.
  • Se sníženou kyselostí žaludku: V tomto stavu je narušena absorpce itrakonazolu z kapslí. Pacienti, kteří užívají antacidní přípravky (například hydroxid hlinitý), se doporučují používat nejdříve 2 hodiny po užití přípravku Itraconazole. Pacienti s achlorhydrií nebo s blokátory H2-histaminové receptory a inhibitory protonové pumpy, tobolky Itraconazole se doporučují s nápoji obsahujícími kola.
  • Ve velmi vzácných případech, použití itrakonazolu objeví závažná hepatotoxicita, včetně případů akutního selhání jater s fatálními následky. Ve většině případů bylo pozorováno u pacientů, kteří již měli onemocnění jater, u pacientů s jinými vážných nemocí léčených systémovými itrakonazolu terapie indikací, jakož i pacientů léčených s jinými léky, které mají hepatotoxický efekt. Někteří pacienti nebyly zjištěny zjevné rizikové faktory pro jaterní onemocnění. Několik takových případů se vyskytlo v prvním měsíci léčby a některé v prvním týdnu léčby. V tomto ohledu se doporučuje pravidelně monitorovat funkci jater u pacientů léčených itrakonazolem. Pacienti by měli být upozorněni, že je třeba neprodleně kontaktovat svého lékaře v případě příznaků odpovídajících hepatitidě, jako například: anorexie, nevolnost, zvracení, slabost, bolesti břicha a tmavá moč. V případě těchto symptomů okamžitě přerušit léčbu a studium funkce jater. Pacienti s vysokou koncentrací „jaterních enzymů“, nebo onemocnění jater v aktivní fázi, nebo pro přenos toxické poškození jater při užívání jiných léčiv by neměl být itrakonazol léčbu, pokud očekávaný přínos ospravedlňuje riziko poškození jater. V těchto případech je během léčby nutné kontrolovat koncentraci "jaterních" enzymů.
  • Dysfunkce jater: itrakonazol se metabolizuje převážně v játrech. Vzhledem k tomu, že u pacientů s poruchou funkce jater je poločas itrakonazolu mírně zvýšený, doporučuje se sledovat koncentraci itrakonazolu v plazmě a v případě potřeby upravit dávku léčiva.
  • Zhoršená funkce ledvin: Vzhledem k tomu, že pacienti s renální insuficiencí dokončili poločas rozpadu itrakonazolu mírně, doporučuje se sledovat koncentraci itrakonazolu v plazmě a v případě potřeby upravit dávku léčiva.
  • Pacienti s imunodeficiencí: itrakonazol orální biologická dostupnost může být snížena u některých pacientů s oslabeným imunitním systémem, například u pacientů s neutropenií, u pacientů s AIDS nebo podstupují transplantaci orgánů.
  • Pacienti se systémovými plísňovými infekcemi, které představují ohrožení života: vzhledem k farmakokinetickým vlastnostem Itrakonazol ve formě kapslí se nedoporučuje pro zahájení léčby systémových mykóz, které představují ohrožení života pacientů.
  • AIDS.
  • Ošetřující lékař by měl zvážit potřebu jmenování udržovací léčba pro pacienty s AIDS, kteří obdrželi předchozí léčbu systémových plísňových infekcí, jako sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza nebo kryptokokóze (meningeální a jak nemeningealnogo), ve kterých existuje riziko recidivy.
  • Klinické údaje o použití kapslí Itrakonazol v pediatrické praxi je omezen. Kapsle Itrakonazol by neměl být podáván dětem, pokud očekávaný přínos nepřekročí možné riziko.
  • Léčba by měla být přerušena, pokud dojde k periferní neuropatii, což může být spojeno s podáváním kapslí itrakonazolu.
  • Neexistují žádné důkazy o křížové citlivosti na itrakonazol a jiné azolové antimykotické látky.

Dopad na schopnost řídit auto a pracovat se stroji
Itrakonazol může způsobovat závratě a jiné nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla a další techniky, které vyžadují zvýšenou pozornost během práce.

Forma vydání
Kapsle se 100 mg.
O 1,3,4,5,6 nebo 7 kapslích v obalu obrysových buněk.
Pomocí 1,2,3,4 nebo 5 obrysových čtverců s návodem pro použití v kartonu.

Podmínky skladování
V suchém, temném místě při teplotě nejvýše 25 ° C Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vytištěné na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren:

Výrobce
Evil "Biocom", Rusko 355016, město Stavropol, Chapayevsky proezd, 54